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喹诺酮类药物的基本骨架是喹啉酮环,结构如下: 下列有关喹诺酮类药物构效关系
喹诺酮类药物的基本骨架是喹啉酮环,结构如下: 下列有关喹诺酮类药物构效关系
admin
2022-08-02
16
问题
喹诺酮类药物的基本骨架是喹啉酮环,结构如下:
下列有关喹诺酮类药物构效关系的说法,错误的是A.4-酮基-3-羧基是与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合的必须药效基团B.8位引入氟原子,光毒性增加,如司帕沙星、洛美沙星C.6位引入氟原子,脂溶性减小,口服吸收生物利用度增加D.7位引入哌嗪环扩大抗菌谱,提高抗菌活性E.8位引入甲氧基,光毒性减小,如加替沙星、莫西沙星
选项
A.4-酮基-3-羧基是与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合的必须药效基团
B.8位引入氟原子,光毒性增加,如司帕沙星、洛美沙星
C.6位引入氟原子,脂溶性减小,口服吸收生物利用度增加
D.7位引入哌嗪环扩大抗菌谱,提高抗菌活性
E.8位引入甲氧基,光毒性减小,如加替沙星、莫西沙星
答案
C
解析
本题考查的是喹诺酮类药物的构效关系。喹诺酮类药物的基本骨架是喹啉酮环,4-酮基-3-羧基是药效必需基团,6位引入氟原子脂溶性增大,口服吸收生物利用度增加。
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