2. 医疗卫生
  3. 竞争性拮抗药的特点是A．亲和力及内在活性都强 B．与亲和力和内在活性无关 C

竞争性拮抗药的特点是A．亲和力及内在活性都强 B．与亲和力和内在活性无关 C

练习题库2022-08-02  51
问题 竞争性拮抗药的特点是A．亲和力及内在活性都强B．与亲和力和内在活性无关C．具有一定亲和力但内在活性弱D．有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合E．有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体
选项 A．亲和力及内在活性都强
B．与亲和力和内在活性无关
C．具有一定亲和力但内在活性弱
D．有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合
E．有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体
答案 E
解析 本组题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据内在活性的不同分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力，但内在活性不强)；拮抗药是指能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物，分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使其量-效曲线的最大强度达到原来水平，使最大效应下降。故本题答案应选E。
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