关于喹诺酮类抗菌药物下列说法错误的是A.8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性

考试题库2022-08-02 80

问题关于喹诺酮类抗菌药物下列说法错误的是A.8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性
B.8位引入烷氧基可降低光毒性
C.8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比，对抗G

、G

菌活性影响很大
D.8位引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低
E.司帕沙星在在喹诺酮类药物中光毒性最大

选项 A.8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性
B.8位引入烷氧基可降低光毒性
C.8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比，对抗G

、G

菌活性影响很大
D.8位引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低
E.司帕沙星在在喹诺酮类药物中光毒性最大

答案 C

解析一般认为8位取代基决定光毒性的大小，8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性，但其光毒性极大；引入烷氧基可降低光毒性，如8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比，对抗G

、G

菌活性影响不大，但是光毒性却大为降低；引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低。此外5位取代也与光毒性有一定的关系。如司帕沙星，8位F取代，5位有氨基取代，在喹诺酮类药物中光毒性最大，小剂量即可引起光敏反应。所以答案为C。

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药学中级

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