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  3. 下列关于地西泮的说法错误的是A.具有酰胺及烯胺结构，受热易水解B.地西泮分子4，

下列关于地西泮的说法错误的是A.具有酰胺及烯胺结构，受热易水解B.地西泮分子4，

admin2022-08-02  17
问题 下列关于地西泮的说法错误的是A.具有酰胺及烯胺结构，受热易水解
B.地西泮分子4，5位开环为不可逆过程
C.地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基， C-3的羟基化
D.其水解开环发生在1，2位或4，5位
E.地西泮4，5位开环不影响药效
选项 A.具有酰胺及烯胺结构，受热易水解
B.地西泮分子4，5位开环为不可逆过程
C.地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基， C-3的羟基化
D.其水解开环发生在1，2位或4，5位
E.地西泮4，5位开环不影响药效
答案 B
解析 地西泮具有酰按及烯胺的结构，受热易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1，2位或4，5位，两过程平行进行。4，5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下，4，5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合。口服本品后，在胃酸的作用下，4，5为间开环，当开环的化合物进入碱性的肠道，又闭合成原药，因此4，5位间开环不影响药效。地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基，C的羟基化，形成的羟基代谢产物以葡萄糖醛酸结合排除体外。所以答案为B。
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