2. 医疗卫生
  3. 天然的青霉素具有不耐酸、不能口服；不耐酶，易产生耐药性；抗菌谱窄；作用时间短；过

天然的青霉素具有不耐酸、不能口服；不耐酶，易产生耐药性；抗菌谱窄；作用时间短；过

资格题库2022-08-02  37
问题 天然的青霉素具有不耐酸、不能口服；不耐酶，易产生耐药性；抗菌谱窄；作用时间短；过敏反应等缺点，下列有关青霉素性质和作用的说法正确的有A.结构中的β-内酰胺环片段是不耐酸、不耐碱、不耐酶的根本原因B.结构中的6位侧链引入氨基得到的氨苄西林、阿莫西林，具有稳定可口服的性质，但二者在葡萄糖溶液中易发生聚合反应C.结构中的青霉噻唑骨架分解聚合，形成的青霉噻唑高分子聚合物是过敏产生的主要原因D.结构中的羧基成酯或者让该药与丙磺舒合用，可以延长作用时间E.结构中的6位侧链引入比较大的基团，具有耐酶的特点，如苯唑西林具有耐酶、可口服的性质
选项 A.结构中的β-内酰胺环片段是不耐酸、不耐碱、不耐酶的根本原因
B.结构中的6位侧链引入氨基得到的氨苄西林、阿莫西林，具有稳定可口服的性质，但二者在葡萄糖溶液中易发生聚合反应
C.结构中的青霉噻唑骨架分解聚合，形成的青霉噻唑高分子聚合物是过敏产生的主要原因
D.结构中的羧基成酯或者让该药与丙磺舒合用，可以延长作用时间
E.结构中的6位侧链引入比较大的基团，具有耐酶的特点，如苯唑西林具有耐酶、可口服的性质
答案 ABCDE
解析 本题考查的是青霉素的特点。β-内酰胺环片段是抗菌必需结构，也是不稳定的根源。6位侧链改造：引入吸电子基，稳定性高、可口服，如青霉素V；引入极性基团如氨基、磺酸基等，广谱，如氨苄西林；引入大基团则具有耐酶的特点，如苯唑西林等。氨苄西林、阿莫西林临床应用时注意葡萄糖溶液中有聚合反应。青霉素作用时间延长：一是结构中的羧基成酯、成盐；二是让其与丙磺舒合用，抑制肾小管分泌。青霉素过敏反应主要是生产、贮存、使用过程中母环分解聚合形成的青霉噻唑高分子聚合物引起的，用肾上腺素皮下注射解救。
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