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有关药物的脂溶性和解离性对药物活性的影响,说法错误的是A.药物的吸收和脂溶性呈近
有关药物的脂溶性和解离性对药物活性的影响,说法错误的是A.药物的吸收和脂溶性呈近
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2022-08-02
41
问题
有关药物的脂溶性和解离性对药物活性的影响,说法错误的是A.药物的吸收和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律B.当药物结构中引入一个卤素原子,亲脂性会增加,脂水分配系数约下降4~20倍C.通常酸性药物在pH低的胃中,碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加D.当pH变动一个单位时,非解离型药物/离子型药物的比例也随即变动10倍E.当一个药物的pKa与人体体液环境pH7.4相等或相近时,非解离型药物与解离型药物比例各占50%,如苯巴比妥
选项
A.药物的吸收和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律
B.当药物结构中引入一个卤素原子,亲脂性会增加,脂水分配系数约下降4~20倍
C.通常酸性药物在pH低的胃中,碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加
D.当pH变动一个单位时,非解离型药物/离子型药物的比例也随即变动10倍
E.当一个药物的pKa与人体体液环境pH7.4相等或相近时,非解离型药物与解离型药物比例各占50%,如苯巴比妥
答案
B
解析
本题考查的是典型官能团对药物活性的影响。当药物结构中引入一个卤素原子,亲脂性会增加,脂水分配系数增加4~20倍。药物吸收与脂溶性的关系是随着脂溶性的增加药物吸收加快,但达到一定脂溶性时,反而使药物吸收减少,故成抛物线的变化规律。解离常数pKa表示药物的解离程度,当一个弱酸性药物的pKa>pH,体内分子型多,易吸收;pKa<pH,体内离子型多,不易吸收;pKa=pH,分子型、离子型所占比列相同。而弱碱性药物体内的解离与之相反。
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