有关药物的结构、理化性质与药物活性的关系说法正确的是A.logP是脂水分配系数,

admin2022-08-02  19

问题 有关药物的结构、理化性质与药物活性的关系说法正确的是A.logP是脂水分配系数,衡量药物脂溶性大小,其值越大,脂溶性越小B.pKa是酸度系数,衡量药物在不同环境下解离程度大小,解离程度越大,分子型药物越多C.通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中解离少,分子型药物比例多,易吸收D.阿司匹林在酸性胃中易解离,吸收少E.麻黄碱在碱性的肠道中易解离,吸收少

选项 A.logP是脂水分配系数,衡量药物脂溶性大小,其值越大,脂溶性越小
B.pKa是酸度系数,衡量药物在不同环境下解离程度大小,解离程度越大,分子型药物越多
C.通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中解离少,分子型药物比例多,易吸收
D.阿司匹林在酸性胃中易解离,吸收少
E.麻黄碱在碱性的肠道中易解离,吸收少

答案 C

解析 本题考查的是药物的理化性质对药物活性的影响。药物透膜吸收取决于药物的脂溶性和解离度。脂溶性大小用脂水分配系数logP值表示,其值越大,脂溶性越大,但合适的脂溶性药物才有最佳活性。药物的解离度用pKa表示,酸性药物在酸性环境中不易解离,分子型多,易吸收。碱性药物在碱性环境中不易解离,分子型多,易吸收。
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