(2020年真题)盐酸昂丹司琼的化学结构如下(图),关于其结构特点和应用的说法,

资格题库2022-08-02  29

问题 (2020年真题)盐酸昂丹司琼的化学结构如下(图),关于其结构特点和应用的说法,错误的是A.分子中含有咔唑酮结构B.止吐和改善恶心症状效果较好,但有锥体外系副作用C.分子中含有2-甲基咪唑结构D.属于高选择性的5-HT3受体阻断药E.可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐

选项 A.分子中含有咔唑酮结构
B.止吐和改善恶心症状效果较好,但有锥体外系副作用
C.分子中含有2-甲基咪唑结构
D.属于高选择性的5-HT3受体阻断药
E.可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐

答案 B

解析 盐酸昂丹司琼(Ondansetron)是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成,咔唑环上的3位碳具有手性,其中R-异构体的活性较大,临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5- HT3受体阻断药。对5-HT受体、5-HT2受体、肾上腺素α受体、α2受体、β受体、胆碱受体、GABA受体、组胺H受体、组胺H2受体、神经激肽受体等都无阻断作用。癌症病人因化学治疗或放射治疗引起的小肠与延髓的5-HT释放,通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射。昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状,辅助癌症病人的药物治疗,其止吐剂量仅为甲氧氯普胺有效剂量的1%;无锥体外系的副作用,毒副作用极小。昂丹司琼还用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
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