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  3. （2019年真题）艾司奥美拉唑（埃索美拉唑）是奥美拉唑的S型异构体，其与奥美拉唑

（2019年真题）艾司奥美拉唑（埃索美拉唑）是奥美拉唑的S型异构体，其与奥美拉唑

资格题库2022-08-02  73
问题 （2019年真题）艾司奥美拉唑（埃索美拉唑）是奥美拉唑的S型异构体，其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是（　　）A.具有不同类型的药理活性B.具有相同的药理活性和作用持续时间C.在体内经不同细胞色素酶代谢D.一个有活性，另一个无活性E.一个有药理活性，另一个有毒性作用
选项 A.具有不同类型的药理活性
B.具有相同的药理活性和作用持续时间
C.在体内经不同细胞色素酶代谢
D.一个有活性，另一个无活性
E.一个有药理活性，另一个有毒性作用
答案 C
解析 临床使用外消旋奥美拉唑时，在体内R-型和S-型异构体经前药循环生成相同的活性体，作用于H+，K+-ATP酶，产生作用强度相同的抗酸分泌作用。但是两种异构体的代谢途径有立体选择性差异，R-异构体在体内98%经由CYP2C19催化代谢，大部分代谢产物为羟基化物，被清除至体外。而S-异构体对CYP2C19依赖性下降，经由CYP3A4途径代谢的比例增加至27%。S-异构体比R-异构体在体内的代谢清除率低，经体内循环更易重复循环，维持时间更长，有更优良的药理性质。奥美拉唑的S-异构体被开发为药物艾司奥美拉唑上市，是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。
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