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  3. 下图表示药物与受体的亲和力及内在活性对量一效曲线的影响。请根据下图所示选出描述正

下图表示药物与受体的亲和力及内在活性对量一效曲线的影响。请根据下图所示选出描述正

admin2022-08-02  79
问题 下图表示药物与受体的亲和力及内在活性对量一效曲线的影响。请根据下图所示选出描述正确的选项A.a、b、c三药与受体的亲和力指数（pD2）相等，但内在活性（Emax）不等B.a、b、C三药与受体的亲和力指数（pD2）不等，但内在活性（Emax）相等C.x、y、z三药与受体的亲和力指数（pD2）不等，但内在活性（Emax）相等D.x、y、z三药与受体的亲和力指数（pD2）相等，但内在活性（Emax）不等E.a、b、C三药和x、y、z三药与受体的亲和力（pD2）和内在活性（Emax）皆相等
选项 A.a、b、c三药与受体的亲和力指数（pD2）相等，但内在活性（Emax）不等
B.a、b、C三药与受体的亲和力指数（pD2）不等，但内在活性（Emax）相等
C.x、y、z三药与受体的亲和力指数（pD2）不等，但内在活性（Emax）相等
D.x、y、z三药与受体的亲和力指数（pD2）相等，但内在活性（Emax）不等
E.a、b、C三药和x、y、z三药与受体的亲和力（pD2）和内在活性（Emax）皆相等
答案 AC
解析 本题考查的是对药物与受体的亲和力及内在活性的理解。KD表示药物与受体的亲和力，其值等于EC50。KD的负对数（一lgKD）为亲和力指数（pD2），其值与亲和力成正比。药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力，还要有内在活性。当两药亲和力相等时，其效应取决于内在活性强弱；当两药内在活性相等时，则取决于亲和力大小。从图中可以看出a、b、C三药EC50相等，即亲和力指数（pD2）相等，但三药的最大效应a>b>c，即内在活性不等。而x、y、z三药的EC50为x＜y＜z，即亲和力指数（pD2）不等，但三药的最大效应，即内在活性相等。
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