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  3. 布洛芬的药物结构为，布洛S型异构体的活性比R型 　　异构体强28倍，但布洛芬通

布洛芬的药物结构为，布洛S型异构体的活性比R型 　　异构体强28倍，但布洛芬通

admin2022-08-02  69
问题 布洛芬的药物结构为，布洛S型异构体的活性比R型　　异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大
选项 A.布洛芬R型异构体的毒性较小
B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大
答案 B
解析 布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的（R）-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，S：R就越大。
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