2. 医疗卫生
  3. 洛美沙星结构如下： 对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方

洛美沙星结构如下： 对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方

最全题库2022-08-02  41
问题 洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星A.与靶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱B.药物光毒性减少C.口服利用度增加D.消除半衰期3～4小时，需一日多次给药E.水溶性增加，更易制成注射液
选项 洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星
A.与靶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱
B.药物光毒性减少
C.口服利用度增加
D.消除半衰期3～4小时，需一日多次给药
E.水溶性增加，更易制成注射液
答案 C
解析 本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基；洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加；8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加；药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星，其药物名称为左氧氟沙星；诺酮类抗菌药禁用于18岁以下儿童、老人、哺乳期和妊娠期妇女，可引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用。其他副作用不需禁用，应慎用。故本组题答案应选BCADA。
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