2. 医疗卫生
  3. 结构中含有氟原子的药物有A.醋酸氢化可的松 B.醋酸地塞米松 C.醋酸倍他米

结构中含有氟原子的药物有A.醋酸氢化可的松 B.醋酸地塞米松 C.醋酸倍他米

资格题库2022-08-02  64
问题 结构中含有氟原子的药物有A.醋酸氢化可的松B.醋酸地塞米松C.醋酸倍他米松D.醋酸曲安奈德E.醋酸氟轻松
选项 A.醋酸氢化可的松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸倍他米松
D.醋酸曲安奈德
E.醋酸氟轻松
答案 BCDE
解析 天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将氢化可的松21-OH用醋酸进行醋化可制备一系列前药，如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后，首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松，再发挥作用，由于提高脂溶性，提高了药效并延长了作用时间。在可的松和氢化可的松的1位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质，使其抗炎活性增大4倍，不增加钠潴留作用。所得到相应的药物分别是泼尼松和氢化泼尼松，二者水钠潴留及排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用较强，副作用较少。是引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后，则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加，无实用价值。后发现在9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰，如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮，可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用，糖皮质激素作用大幅度增加，如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基，使抗炎活性增加，钠潴留作用减少，如地塞米松和倍他米松，是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。
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