在吗啡的构效关系中,影响吗啡镇痛活性的关键基团是(  )。A.双键 B.叔胺

资格题库2022-08-02  60

问题 在吗啡的构效关系中,影响吗啡镇痛活性的关键基团是(  )。A.双键B.叔胺C.苯环D.酚羟基E.羟基

选项 A.双键
B.叔胺
C.苯环
D.酚羟基
E.羟基

答案 B

解析 吗啡的构效关系:①17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,氮原子引入不同取代基可使激动药转变为拮抗药;②3-酚羟基被醚化或酰化,活性及成瘾性均降低;③6-醇羟基被烃化、酯化或去除后,活性及成瘾性均增加;④7,8-双键被还原,活性和成瘾性均增加。
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