在吗啡的构效关系中，影响吗啡镇痛活性的关键基团是（　　）。A.双键 B.叔胺

资格题库2022-08-02 116

问题在吗啡的构效关系中，影响吗啡镇痛活性的关键基团是（　　）。A.双键B.叔胺C.苯环D.酚羟基E.羟基

选项 A.双键
B.叔胺
C.苯环
D.酚羟基
E.羟基

答案 B

解析吗啡的构效关系：①17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，氮原子引入不同取代基可使激动药转变为拮抗药；②3-酚羟基被醚化或酰化，活性及成瘾性均降低；③6-醇羟基被烃化、酯化或去除后，活性及成瘾性均增加；④7,8-双键被还原，活性和成瘾性均增加。

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药学中级

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