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  3. 对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用

最全题库2022-08-02  86
问题 对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变B、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变C、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大D、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效E、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
选项 A、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变
B、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
C、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
D、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
E、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
答案 B
解析 糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：
(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。
(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。
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