2. 医疗卫生
  3. A.磺胺类 B.甲氧苄啶 C.喹诺酮类 D.磺胺吡啶多数没有取代基，若有取

A.磺胺类 B.甲氧苄啶 C.喹诺酮类 D.磺胺吡啶多数没有取代基，若有取

题库2022-08-02  72
问题 A.磺胺类B.甲氧苄啶C.喹诺酮类D.磺胺吡啶多数没有取代基，若有取代基，则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效的是
选项 多数没有取代基，若有取代基，则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效的是
答案 A
解析 (1)喹诺酮类构效关系中吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小。3位COOH和4位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性不可缺少的部分。所以第(1)题答案为C。(2)磺胺类药物芳氨基上的取代基对抑菌活性有较大影响，多数磺胺没有取代基，若有取代基，则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效，如RCONH-，R-N=N-等基团。所以第(2)题答案为A。(3)磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成，而甲氧苄啶阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，当二者合用后可产生协同抗菌作用，叶酸代谢受到双重阻断，故甲氧苄啶又被称为磺胺增效剂。所以第(3)题答案为B。
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