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  3. 对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是（ ）。A：2位被吸电子基团取代时活性

对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是（ ）。A：2位被吸电子基团取代时活性

资格题库2022-08-02  66
问题 对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是（ ）。A：2位被吸电子基团取代时活性增强B：吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜C：吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子．再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药D：侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等E：碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
选项 A：2位被吸电子基团取代时活性增强
B：吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C：吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子．再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药
D：侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E：碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
答案 ABCDE
解析 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，增强活性。氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪的作用活性为氯丙嗪的4倍。（2）母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强，是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。（3）侧链末端的碱性基团常为叔胺，如二甲氨基；也可为氮杂环，以哌嗪作用最强（奋乃静、氟奋乃静活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍）。（4）氟奋乃静的作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静，可使药物维持作用时间延长，如庚氟奋乃静。（5）吩噻嗪环上10位氮原子被碳原子取代，则得到噻吨类（硫杂蒽类）抗精神病药。
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