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  3. 服用阿托伐他汀时同服酮康唑，可造成阿托伐他汀的横纹肌溶解毒性增强，产生该毒性增强

服用阿托伐他汀时同服酮康唑，可造成阿托伐他汀的横纹肌溶解毒性增强，产生该毒性增强

题库2022-08-02  58
问题 服用阿托伐他汀时同服酮康唑，可造成阿托伐他汀的横纹肌溶解毒性增强，产生该毒性增强的主要原因是A．与非治疗部位的靶标结合，产生非治疗作用的生物活性，即毒副作用B．与非治疗靶标结合，产生非治疗作用的生物活性，即毒副作用C．代谢后产生特质性药物毒性D．抑制肝药酶CYP3A4，导致合用药物的毒副作用增强E．诱导肝药酶CYP2E1，导致毒性代谢物增多
选项 A．与非治疗部位的靶标结合，产生非治疗作用的生物活性，即毒副作用
B．与非治疗靶标结合，产生非治疗作用的生物活性，即毒副作用
C．代谢后产生特质性药物毒性
D．抑制肝药酶CYP3A4，导致合用药物的毒副作用增强
E．诱导肝药酶CYP2E1，导致毒性代谢物增多
答案 D
解析 本题考查的是药物毒副作用原因。
①对乙酰氨基酚，在体内经CYP2E1代谢产生氢醌，正常情况下与谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的诱导剂，可诱导该酶的活性增加。服用对乙酰氨基酚或含有对乙酰氨基酚成分药品的患者，如同时大量饮酒就会诱导CYP2E1酶的活性，增加氢醌的量，一方面大量消耗体内的谷胱甘肽，造成谷胱甘肽耗竭，另一方面与体内的肝、肾蛋白等生物大分子作用产生毒性。
②酮康唑抑制肝CYP3A4活性，减慢阿托伐他汀代谢，使后者的横纹肌溶解风险加大。
③奈法唑酮可生成亚胺-醌和氯代对醌代谢物，造成肝毒性。
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